艾樂替尼的出現(xiàn)顛覆了克唑替尼在治療肺癌的地位，艾樂替尼可有效穿透血腦屏障，對于腫瘤細(xì)胞的生長有著很好的抑制效果，并且明顯要強于克唑替尼的抑制效果，或許這也是艾樂替尼治療效果好的原因吧。

艾樂替尼（Alectinib）是羅氏公開第二代ALK抑制劑，該藥還具有轉(zhuǎn)染中重排（RET）原癌基因活性。多項Ⅱ期臨床試驗均證實了艾樂替尼用于治療克唑替尼難治性ALK+NSCLC時所帶來的效益，但該藥真正的潛力在于一線用藥。

 

Ⅲ期J-ALEX試驗顯示，分別治療約2年，作為對照的克唑替尼在既往未接受過ALK-抑制劑治療的ALK+NSCLC日本患者中的中位PFS為10.2個月，而艾樂替尼則未達(dá)其中位PFS。ALEX試驗是一項在既往未接受過治療的ALK+NSCLC患者中對艾樂替尼與克唑替尼進(jìn)行比較的國際劑隨機化、開放標(biāo)簽試驗，其結(jié)果顯示，艾樂替尼組與克唑替尼組的中位PFS分別為25.7個月與10.4個月。此外，艾樂替尼還能使整個研究過程中的病情進(jìn)展風(fēng)險或死亡風(fēng)險降低53%。FDA于2017年11月批準(zhǔn)艾樂替尼用于ALK+NSCLC的一線治療。

雖然阿來替尼對常見的克唑替尼耐藥性突變體也保持有一定的抑制活性，而且與塞瑞替尼一樣，艾樂替尼對ALK受體的抑制活性也高于克唑替尼，但艾樂替尼真正的優(yōu)勢在于其控制CNS病變的效果。如果您有用藥需求歡迎致電海得康海外醫(yī)療進(jìn)行咨詢。

 

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