艾樂替尼是第二代ALK抑制劑,其有效的穿透血腦屏障的能力有效的控制了非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和傳播,很多患者比較關(guān)心在使用艾樂替尼治療期間會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的肝毒性么?下面我們一起來(lái)了解一下。
Alectinib(alek'ti nib)是一種小分子酪氨酸激酶受體抑制劑,具有有效的抗間變性淋巴瘤激酶(ALK)的活性,該突變?cè)谶x擇性癌癥中重新排列和突變,包括大約5%的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。突變的,重排的ALK促進(jìn)了不受調(diào)節(jié)的細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖,有時(shí)在癌細(xì)胞中過表達(dá)。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)艾樂替尼在細(xì)胞培養(yǎng)物中抑制突變的ALK,并且在一些臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),在一部分ALK陽(yáng)性的難治性晚期NSCLC患者中,Alectinib可以誘導(dǎo)客觀反應(yīng)。Alectinib已于2015年在美國(guó)獲準(zhǔn)用于ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,盡管使用第一代ALK抑制劑(如crizotinib)進(jìn)行了治療,但仍取得了進(jìn)展。Alectinib可以150 mg的膠囊劑的形式在Alecensa品牌下購(gòu)買。建議劑量為每天兩次600毫克,持續(xù)服用直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法忍受的毒性。副作用很常見,可能包括疲勞,便秘,周圍水腫和肌痛。罕見但潛在的嚴(yán)重副作用包括間質(zhì)性肺疾病,嚴(yán)重的肌病,心動(dòng)過緩和胎兒毒性。
在alectinib,ALT的預(yù)注冊(cè)試驗(yàn)中高達(dá)50%的患者出現(xiàn)了血脂升高,但是只有正常值(ULN)上限的5倍以上的值才有1%至4%。艾樂替尼治療還與堿性磷酸酶(47%)和膽紅素(39%)的頻繁升高有關(guān),但這些異常的程度通常為輕度至中度,無(wú)癥狀和短暫性。臨床上明顯的黃疸性肝損傷很少見,但據(jù)報(bào)道有病例,至少有2%的艾樂替尼治療的受試者由于嚴(yán)重的肝試驗(yàn)異常而中止了治療。這些發(fā)作的臨床特征尚未見報(bào)道,自從獲得批準(zhǔn)并得到更廣泛的使用以來(lái),尚無(wú)因艾樂替尼治療引起的肝損傷病例報(bào)道。
看了上面的介紹,相信很多患者對(duì)于艾樂替尼是否引起肝毒性有了一定的了解,艾樂替尼可以提高肺癌患者的生活質(zhì)量,延長(zhǎng)患者的生存期,如果您需要購(gòu)買艾樂替尼,可以聯(lián)系海得康海外醫(yī)療,我們有正規(guī)的購(gòu)藥渠道為您提供。
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