艾樂替尼的出現(xiàn)顛覆了克唑替尼在治療肺癌的地位，艾樂替尼可有效穿透血腦屏障，對(duì)于腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)有著很好的抑制效果，并且明顯要強(qiáng)于克唑替尼的抑制效果，或許這也是艾樂替尼治療效果好的原因吧。

艾樂替尼（Alectinib）是羅氏公開第二代ALK抑制劑，該藥還具有轉(zhuǎn)染中重排（RET）原癌基因活性。多項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)均證實(shí)了艾樂替尼用于治療克唑替尼難治性ALK+NSCLC時(shí)所帶來的效益，但該藥真正的潛力在于一線用藥。

 

Ⅲ期J-ALEX試驗(yàn)顯示，分別治療約2年，作為對(duì)照的克唑替尼在既往未接受過ALK-抑制劑治療的ALK+NSCLC日本患者中的中位PFS為10.2個(gè)月，而艾樂替尼則未達(dá)其中位PFS。ALEX試驗(yàn)是一項(xiàng)在既往未接受過治療的ALK+NSCLC患者中對(duì)艾樂替尼與克唑替尼進(jìn)行比較的國(guó)際劑隨機(jī)化、開放標(biāo)簽試驗(yàn)，其結(jié)果顯示，艾樂替尼組與克唑替尼組的中位PFS分別為25.7個(gè)月與10.4個(gè)月。此外，艾樂替尼還能使整個(gè)研究過程中的病情進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)或死亡風(fēng)險(xiǎn)降低53%。FDA于2017年11月批準(zhǔn)艾樂替尼用于ALK+NSCLC的一線治療。

雖然阿來替尼對(duì)常見的克唑替尼耐藥性突變體也保持有一定的抑制活性，而且與塞瑞替尼一樣，艾樂替尼對(duì)ALK受體的抑制活性也高于克唑替尼，但艾樂替尼真正的優(yōu)勢(shì)在于其控制CNS病變的效果。如果您有用藥需求歡迎致電海得康海外醫(yī)療進(jìn)行咨詢。

 

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