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體外研究

艾樂(lè)替尼(CH5424802)作用于ALK，為ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對(duì)ALK 和L1196M 具有強(qiáng)大的抑制效果，Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達(dá)EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細(xì)胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點(diǎn)的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達(dá)EML4-ALK的 NCI-H2228細(xì)胞，而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細(xì)胞系，包括單層培養(yǎng)的HCC827細(xì)胞(EGFR外顯子19缺失), A549細(xì)胞(KRAS突變), 或NCI-H522細(xì)胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細(xì)胞，引起凋亡標(biāo)記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細(xì)胞, KARPAS-299和SR生長(zhǎng),為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強(qiáng)的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50為3 nM, 抑制KDR， IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。

體內(nèi)研究

CH5424802口服處理，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴(lài)性，ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg劑量處理，引起腫瘤快速衰退，衰退達(dá)168%,處理11天后(在第28天)每個(gè)鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果，且在4周的無(wú)藥處理期間，不會(huì)出現(xiàn)腫瘤再生長(zhǎng)。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時(shí)和 70.8%。按6 mg/kg重復(fù)劑量處理，在2,7,和24小時(shí)后，平均血漿水平達(dá)到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長(zhǎng)。

CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，腫瘤生長(zhǎng)抑制達(dá) 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，這種作用存在劑量依賴(lài)性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中，觀察到AKT磷酸化部分降低。

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